本研究開發并表征了一種新型肽-藥物偶聯物，乙酰-11-酮基-β-乳香酸（AKBA）-PepH3，以提高血腦屏障（BBB）通透性。通過點擊化學（click chemistry）方法將AKBA與血腦屏障肽穿梭PepH3成功偶聯，得到一種高溶解性和穩定性的化合物。通過核磁共振（NMR）、質譜（MS）和高效液相色譜法對偶聯物進行全面表征，確認了其完整性和純度。體外實驗表明，AKBA-PepH3顯著提高了小膠質細胞中的細胞攝取，并對氧糖剝奪/再氧合誘導的損傷提供了保護作用。隨后利用大鼠大腦中動脈閉塞模型進行的體內研究表明，AKBA-PepH3給藥使梗死體積減少了45.3%，神經學實驗結果改善了34.7%，并通過調節TLR4/NF-κB信號通路顯著抑制了炎癥反應。此外，該偶聯物促進了小膠質細胞從促炎性M1表型向抗炎性M2表型的轉變。這些發現強調了肽-藥物偶聯在克服BBB遞送障礙和增強親脂性化合物對IS的治療潛力方面的功效。

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引用文獻

Cui N, Fan T, Li L, et al. Brain-targeted delivery of Acetyl-11-Keto-β-Boswellic acid with enhanced anti-inflammatory efficacy via blood-brain barrier peptide shuttle PepH3[J]. Chemical Engineering Journal, 2025: 160664.

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